> ニュース > 業界ニュース

ウルソデオキシコール酸は何に使用されますか?

2022-02-25

ウルソデオキシコール酸は、消化器内科で一般的に使用されている胆石症であり、胆石症溶解剤でもあるため、通常の状況下で胆石の治療に使用することができます。胆嚢が正常な収縮機能を持っていること。


溶解性治療のみの場合、治療期間は6〜24ヶ月、経口投与量は1日体重1kgあたり10mlです。また、原発性胆汁うっ滞などの胆汁うっ滞性肝疾患の治療にも使用されます。肝硬変。同時に、胆汁うっ滞性胃炎を治療することもできます。毎回250 mg、1日1回、経口寝る前に。


この製品は白い粉です。においがなく、苦味があります。エタノールには溶けますが、クロロホルムには溶けません。酢酸に可溶で、水酸化ナトリウム試験液に可溶です。融点この製品の融点は200〜204°です。特定のカールを取り、正確に秤量し、無水エタノールで溶解し、定量的に希釈して、1mlあたり40mgを含む溶液を作製した。特定のカールは+59.0から+62.0です。

この薬は、内因性胆汁酸の分泌を促進し、再吸収を減らすことができます。疎水性胆汁酸の細胞毒性効果に拮抗し、肝細胞膜を保護します。コレステロール微積分の溶解;ウルソデオキシコール酸カプセルは、カレニン(コレスチルアミン)、カレチポール(コレスチルアミン)、水酸化アルミニウムおよび/または水酸化アルミニウム三ケイ酸マグネシウムなどの薬と同時に服用しないでください。これらの薬は腸内のウルソデオキシコール酸に結合し、吸収を妨げる可能性があります。効果に影響を与えます。


ウルソデオキシコール酸カプセルは、上記の薬を服用する必要がある場合は、服用の2時間前または2時間後に服用する必要があります。ウルソデオキシコール酸カプセルは、腸管でのシクロスポリンの吸収を高めることができます。シクロスポリンを服用している患者は、シクロスポリンの血清濃度をモニタリングし、必要に応じてシクロスポリンの投与量を調整する必要があります。場合によっては、ウルソデオキシコール酸カプセルはシプロフロキサシンの吸収を低下させます。


1.薬力学
ウルソデオキシコール酸(UDCA)は、グースノデオキシコール酸(通常の胆汁中の一次胆汁酸)の7異性体であり、次の機能特性を持っています。

(1)胆汁酸の分泌を増加させ、胆汁酸の組成を変化させ、胆汁中の含有量を増加させます。これは胆汁効果に有益です。

(2)肝臓のコレステロールの合成を阻害し、胆汁中のコレステロールとコレステロールエステルの量を大幅に減らし、コレステロール飽和指数を低下させ、石にコレステロールを徐々に溶解させることができます。 UDCAはまた、液体コレステロールの結晶性複合体の形成を促進し、胆嚢から腸へのコレステロールの排泄とクリアランスを促進します。

(3)オッディ括約筋を弛緩させて胆嚢を強化します。

(4)肝臓の脂肪を減らし、肝臓のカタラーゼの活性を高め、肝臓のグリコーゲンの蓄積を促進し、肝臓の抗毒素と解毒の能力を向上させます。また、肝臓や血液中のトリアシルグリセロールの濃度を下げることができます。

(5)消化酵素および消化液の分泌を阻害します。

(6)結果は、慢性肝疾患のUDCAが免疫調節効果を持ち、肝細胞型を大幅に減少させ、ヒト白血球組織適合性抗原(HLA)の発現を減少させ、T細胞の活性化の数を減少させることも示しています。

この薬と比較して、ガチョウのデオキシコール酸(CDCA)は、石の溶解メカニズムと有効性の点で基本的に同じですが、CDCAの量が多く、耐性がわずかに低く、下痢の発生率が高く、確実です肝臓への毒性。外国のデータは、この薬が次の特徴も持っていることを示唆しています:

(1)CDCAよりも早く石の溶解効果によって引き起こされます。

(2)CDCAとは異なり、患者の体重は治療の成功を予測するものではありません。

(3)大きな石に対するこの薬剤の溶解速度は、CDCAの溶解速度よりも高いという証拠があります。

(4)この薬の有効性は用量依存的です。したがって、CDCAはめったに使用されておらず、この薬はコレステロール胆石の治療のための最初の選択肢として推奨されています。

2.薬物動態

この薬剤は弱酸性であり、経口投与後の受動拡散により急速に吸収され、血中薬物濃度の2つのピークがそれぞれ1時間と3時間に発生します。全身循環に入る薬物はごく少量であるため、血中薬物濃度は非常に高くなります。吸収の最も効果的な場所は、適度にアルカリ性の環境を持っている回腸です。吸収後、肝臓のグリシンまたはタウリンに結合し、胆汁から小腸に排出されて腸肝循環に関与します。


リトコール酸(LCA)は、細菌によって小腸でUDCAの同じ加水分解部分に変換され、もう一方は細菌によってリトコール酸(LCA)に変換されたため、潜在的な肝毒性が低下しました。この薬の治療効果は、胆汁中の薬の濃度に関連していましたが、血漿濃度には関連していませんでした。半減期は3.5〜5.8日で、主に糞便で排泄され、少量の腎排泄があります。 UDCAがヒトの母乳に分泌されるかどうかは明らかではありません。経口投与後の血清には少量のUDCAしか現れないため、UDCAが牛乳に分泌されたとしても、非常に少量です。


We use cookies to offer you a better browsing experience, analyze site traffic and personalize content. By using this site, you agree to our use of cookies. Privacy Policy
Reject Accept